Agonista Seletivo do GHSR-1a — Pentapeptídeo

Ipamorelin

O Ipamorelin é um pentapeptídeo sintético (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) desenvolvido pela Novo Nordisk no final da década de 1990, classificado como GHRP de terceira geração. Atua como agonista seletivo do receptor GHSR-1a (receptor de secretagogo de GH tipo 1a), o mesmo receptor da grelina endógena, mas com perfil de seletividade radicalmente superior aos GHRPs de gerações anteriores (GHRP-2 e GHRP-6). A seletividade do Ipamorelin é seu diferencial farmacológico central: ao contrário do GHRP-6, que pode elevar cortisol e prolactina de forma significativa e causa intensa estimulação do apetite (fome aguda pós-aplicação), o Ipamorelin estimula exclusivamente a liberação de GH com mínimo impacto sobre outros eixos hormonais. Estudos comparativos documentam que as elevações de cortisol e ACTH induzidas pelo Ipamorelin são estatisticamente equivalentes às do grupo placebo, tornando-o o GHRP com o perfil de efeitos adversos mais favorável da classe. O mecanismo de ação opera pela ativação do GHSR-1a na hipófise anterior, aumentando tanto a frequência quanto a amplitude dos pulsos de GH — efeito complementar ao do CJC-1295, que age via receptor GHRH para aumentar a quantidade de GH disponível por pulso. Essa complementaridade explica por que a combinação CJC-1295 + Ipamorelin é o protocolo mais amplamente utilizado em medicina da longevidade e otimização hormonal: os dois peptídeos atuam em receptores distintos e vias de sinalização não-sobrepostas, produzindo efeito sinérgico documentado de 2 a 3 vezes superior a qualquer um isolado. A aplicação em jejum (2–3h após a última refeição) maximiza o pico de GH, pois a insulina pós-prandial suprime a resposta hipofisária ao GHSR-1a.